ફોન:+86 21 6460 6569
પૃષ્ઠ_બેનર

ઉત્પાદન

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) વૈશિષ્ટિકૃત છબી
  • બોસુટિનિબ（CAS# 380843-75-4) 1

બોસુટિનિબ (CAS# 380843-75-4)

રાસાયણિક મિલકત:

મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C26H29Cl2N5O3
મોલર માસ 530.45
ઘનતા 1.36
ગલનબિંદુ 116-120 ºC
બોલિંગ પોઈન્ટ 649.7±55.0 °C(અનુમાનિત)
ફ્લેશ પોઇન્ટ 346.7°સે
દ્રાવ્યતા DMSO માં દ્રાવ્ય, પાણીમાં નહીં
વરાળ દબાણ 20℃ પર 0-0Pa
દેખાવ ઘન
રંગ સફેદથી આછો ભુરો
pKa 7.63±0.10(અનુમાનિત)
સંગ્રહ સ્થિતિ ઓરડાનું તાપમાન
સ્થિરતા સપ્લાય કર્યા મુજબ ખરીદીની તારીખથી 2 વર્ષ માટે સ્થિર. DMSO માં સોલ્યુશન્સ -20°C પર 1 મહિના સુધી સંગ્રહિત થઈ શકે છે.
રીફ્રેક્ટિવ ઇન્ડેક્સ 1.651
ઇન વિટ્રો અભ્યાસ 1.2 nM ના IC50 સાથે, નોન-Src ફેમિલી કિનાસિસ કરતાં બોસુટિનિબમાં Src માટે ઉચ્ચ પસંદગી છે, અને 100 nM ના IC50 સાથે Src-આશ્રિત સેલ પ્રસારને અસરકારક રીતે અટકાવે છે. Bosutinib નોંધપાત્ર રીતે Bcr-Abl-પોઝિટિવ લ્યુકેમિયા સેલ લાઇન KU812, K562, અને MEG-01 ના પ્રસારને અટકાવે છે, પરંતુ Molt-4, HL-60, રામોસ અને અન્ય લ્યુકેમિયા સેલ લાઇનને નહીં, અનુક્રમે 5 nM, 20 nM ના IC50 સાથે. , અને 20 nM, STI-571 કરતાં વધુ અસરકારક. STI-571 ની જેમ જ, Bosutinib Abl-MLV ટ્રાન્સફોર્મિંગ ફાઇબર પર કાર્ય કરે છે અને 90 nM ના IC50 સાથે પ્રજનનક્ષમ પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. અનુક્રમે 50 nM, 10-25 nM અને 200 nM ની સાંદ્રતા પર, બોસુટિનિબે CML કોશિકાઓમાં Bcr-Abl અને STAT5 અને ફાઇબરમાં વ્યક્ત v-Abl ટાયરોસિન ફોસ્ફોરાયલેશન એક્સાઇઝ કર્યું છે, આના પરિણામે Bcr-LyblnAll ના ફોસ્ફોરીલેશનને અવરોધે છે. /Hck. જો કે તે સ્તન કેન્સરના કોષોના પ્રસાર અને અસ્તિત્વને અટકાવી શકતું નથી, તે સ્તન કેન્સરના કોષોની હિલચાલ અને આક્રમણને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે, IC50 250 nM છે, અને β-catenin ના આંતરકોષીય સંલગ્નતા અને પટલના સ્થાનિકીકરણમાં સુધારો કરે છે.
વિવો અભ્યાસમાં બોસુટિનિબ અનુક્રમે 18% અને 30% ના T/C મૂલ્યો સાથે, 60 mg/kg પ્રતિ દિવસની માત્રામાં Src-રૂપાંતરિત ફાઇબર ઝેનોગ્રાફ્સ અને HT29 ઝેનોગ્રાફ્સ ધરાવતા નગ્ન ઉંદરોમાં અસરકારક હતા. 5 દિવસ સુધી ઉંદર માટે બોસુટિનિબના મૌખિક વહીવટથી ડોઝ-આધારિત રીતે K562 ગાંઠોના વિકાસને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવવામાં આવ્યો. 100 mg/kg ની માત્રામાં મોટી ગાંઠો નાબૂદ કરવામાં આવી હતી, 150 mg/kg ની માત્રામાં સારવારથી કોઈ ઝેરી અસર વગરની ગાંઠો દૂર કરવામાં આવી હતી. HT29 ટ્રાન્સપ્લાન્ટેડ ટ્યુમર પરની અસરની સરખામણીમાં, દિવસમાં બે વખત 75 મિલિગ્રામ/કિલોની માત્રામાં બોસુટિનિબ, કોલો205 ટ્રાન્સપ્લાન્ટેડ ટ્યુમર ધરાવતા નગ્ન ઉંદરમાં ગાંઠની વૃદ્ધિને અટકાવી શકે છે, ડોઝ વધાર્યા પછી કોઈ વધુ અસર જોવા મળી નથી, પરંતુ 50 મિલિગ્રામ/કિલો. kg ડોઝની કોઈ અસર થઈ નથી.

ઉત્પાદન વિગતો

ઉત્પાદન ટૅગ્સ

જોખમી ચિહ્નો Xi - બળતરા
જોખમ કોડ્સ 36 – આંખોમાં બળતરા
સલામતી વર્ણન 26 – આંખોના સંપર્કના કિસ્સામાં, પુષ્કળ પાણીથી તરત જ કોગળા કરો અને તબીબી સલાહ લો.
WGK જર્મની 3
HS કોડ 29335990 છે

 

પરિચય

Bosutinib અનુક્રમે 1.2 nM અને 1 nM ના IC50 સાથે Src/Abl નું ડબલ અવરોધક છે.

  • ગત:
  • આગળ:
    • તમારો સંદેશ અહીં લખો અને અમને મોકલો

    સંબંધિત ઉત્પાદનો