ફોન:+86 21 6460 6569
પૃષ્ઠ_બેનર

ઉત્પાદન

સુનિટિનીબ (CAS# 557795-19-4) ફીચર્ડ ઈમેજ
  • સુનિટિનીબ (CAS# 557795-19-4) 1

સુનિતિનિબ (CAS# 557795-19-4)

રાસાયણિક મિલકત:

મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C22H27FN4O2
મોલર માસ 398.47
ઘનતા 1.2
ગલનબિંદુ 189-191°C
બોલિંગ પોઈન્ટ 572.1±50.0 °C(અનુમાનિત)
ફ્લેશ પોઇન્ટ 299.8℃
દ્રાવ્યતા 25°C: DMSO
વરાળ દબાણ 25°C પર 3.13E-23mmHg
દેખાવ સ્ફટિકીય પાવડર
રંગ પીળો થી ઘેરો નારંગી
pKa 8.5 (25℃ પર)
સંગ્રહ સ્થિતિ 2-8°C
MDL MFCD08273555
ઇન વિટ્રો અભ્યાસ સુનિટિનિબ કિટ અને FLT-3 ને રોકવામાં અસરકારક છે. સુનિટિનિબ એ VEGFR2 (Flk1) અને PDGFRβ નું અસરકારક ATP સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે, KI અનુક્રમે 9 nM અને 8 nM છે, VEGFR2 અને PDGFR પર કામ કરવું FGFR-1, EGFR, Cdk2,Met, IGFR-1, Abl, અને કરતાં વધુ અસરકારક છે. src પસંદગી 10 ગણા કરતાં વધુ હતી. VEGFR2 અથવા PDGFRβ વ્યક્ત કરતા સીરમ-ભૂખ્યા NIH-3T3 કોષોમાં, સુનિટિનિબે અનુક્રમે 10 nM અને 10 nM ના IC50 સાથે VEGF-આધારિત VEGFR2 ફોસ્ફોરાયલેશન અને PDGF-આધારિત PDGFRβ ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવ્યું. PDGFRβ અથવા PDGFRα ને વધારે પડતા NIH-3T3 કોષો માટે, સુનિટિનિબે અનુક્રમે 39 nM અને 69 nM ના IC50 સાથે VEGF દ્વારા પ્રેરિત પ્રસારને અટકાવ્યો. સુનિટિનિબે અનુક્રમે 250 nM, 50 nM અને 30 nM ના IC50 સાથે જંગલી પ્રકારના FLT3, FLT3-ITD અને FLT3-Asp835 ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવ્યું. સુનિટિનિબે અનુક્રમે 8 nM અને 14 nM ના IC50 સાથે MV4;11 અને OC1-AML5 કોષોના પ્રસારને અટકાવ્યો, અને ડોઝ-આશ્રિત રીતે એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કર્યો.
વિવો અભ્યાસમાં વિવોમાં ફોસ્ફોરાયલેશનના નોંધપાત્ર, પસંદગીયુક્ત અવરોધ અને VEGFR2 અથવા PDGFR ના સંકેત સાથે સુસંગત, સુનિટિનીબ (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, h સહિત વિવિધ ટ્યુમર ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડલ્સ માટે જવાબદાર હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. -460, SF763T,C6,A375, અથવા MDA-MB-435 એ વ્યાપકપણે શક્તિશાળી ડોઝ-આશ્રિત એન્ટિટ્યુમર પ્રવૃત્તિ દર્શાવી. 21 દિવસ માટે 80 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામ/દિવસના ડોઝ પર સુનિટિનિબના પરિણામે 8માંથી 6 ઉંદરોમાં ગાંઠનું સંપૂર્ણ રીગ્રેસન થયું, અને સારવારના અંતે, 110-દિવસના અવલોકન સમયગાળા દરમિયાન ગાંઠો પુનઃજન્મ પામ્યા ન હતા. સુનિટિનીબ સાથેની સારવારનો બીજો રાઉન્ડ હજુ પણ ગાંઠો સામે અસરકારક હતો, પરંતુ સારવારના પ્રથમ રાઉન્ડથી સંપૂર્ણપણે સાજો થયો ન હતો. સુનિટિનિબ સારવારના પરિણામે ગાંઠ MVD માં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો, જે SF763T ગ્લિઓમાસમાં ~ 40% નો ઘટાડો થયો. SU11248 સારવારના પરિણામે લ્યુસિફેરેસ-એક્સપ્રેસિંગ PC-3M xenografts ની વધારાની ગાંઠની વૃદ્ધિને સંપૂર્ણ રીતે અટકાવવામાં આવી, જોકે ગાંઠના કદમાં કોઈ ઘટાડો થયો ન હતો. FLT3-ITD બોન મેરો ટ્રાન્સપ્લાન્ટેશન મોડલમાં, સુનિટિનિબ સારવાર (20 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ) સબક્યુટેનીયસ MV4;11 (FLT3-ITD) ઝેનોગ્રાફ્સ અને લાંબા સમય સુધી અસ્તિત્વના વિકાસને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવે છે.

ઉત્પાદન વિગતો

ઉત્પાદન ટૅગ્સ

સલામતી વર્ણન 24/25 - ત્વચા અને આંખો સાથે સંપર્ક ટાળો.
HS કોડ 29337900 છે

 

પરિચય

સુનિટિનિબ એ 80 nM અને 2 nM ના IC50 સાથે VEGFR2 (Flk-1) અને PDGFRβ ને લક્ષ્ય બનાવતું બહુ-લક્ષિત RTK અવરોધક છે, અને c-Kit ને પણ અટકાવે છે.

  • ગત:
  • આગળ:
    • તમારો સંદેશ અહીં લખો અને અમને મોકલો

    સંબંધિત ઉત્પાદનો